L’OSSIMETOLONE

 

(Con il seguente articolo i gestori del blog non intendono in nessun modo istigare il lettore all'uso di sostanze dopanti (regolamentate dalla legge in materia antidoping 14 dicembre 2000, n. 376 e successivi aggiornamenti, e dalla legge in materia di disciplina degli stupefacenti D.P.R. 9 ottobre 1990, n. 309 e successivi aggiornamenti) ).

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Sostanza: Ossimetolone

Vita Attiva: Meno di 16 ore

Dosaggio utilizzati medi: Uomini 50-400 mg/giorno; Donne 25 mg/giorno.

Effetti anabolizzanti: 320*

Efetti androgenizzanti: 45*

Attività estrogenica: alta

* l'ormone di riferimento è il testosterone (100/100).

Acne: Si.

Ritenzione Idrica: Si, alta

Pressione ematica alta: Si.

Tossicità per il Fegato: Si, molto alta.

Aromatizzazione: Discutibile

Conversione in DHT: No, è un derivato del DHT.

Soppressione dell'HPTA: Si, grave.
 

L’OSSIMETOLONE (17β-hydroxy-2-hydroxymethylidene-17α-methyl-3-androstanone), altrimenti noto con il nome commerciale popolare negli USA di ANADROL, è un AAS prodotto dalla Syntex nel 1961, e inizialmente commercializzato per la cura dell’anemia plastica, in base alle spiccate proprietà eritropoietiche della molecola. Sostituito sul mercato dall’EPO, ha fino ad oggi mantenuto largamente la sua popolarità tra i bodybuilders per le sue proprietà di anabolizzante muscolare, a cui è legato una forte capacità di stimolo del sistema immunitario, che ha permesso all’oxymetholone di guadagnare popolarità anche per l’uso tra i pazienti affetti da HIV.
La struttura di questa molecola è chiaramente derivata da quella del DHT , da cui differisce solo per 2 aspetti:
1) La metilazione in C-17, che ne consente la biodisponibilità orale, determinando, ovviamente, una marcata tossicità epatica: nonostante la sua pessima reputazione la riguardo, però, l'oxymetholone , mg per mg, non è più tossico di qualsiasi altro 17alfa alchilato. La suo tossicità “sul campo” è però aumentata dalle alte dosi in cui è comunemente somministrato; questa consuetudine è determinata dall’altra caratteristica che lo differenzia dl DHT e cioè…
2) …la presenza del gruppo C-2 idrossimetilico che a sua volta determina:
a) Assenza quasi assoluta di affinità per i recettori androgeni, contrapposta alla capacità di legarsi probabilmente anche in modo non recettoriale al sito bersaglio , consentendo così la somministrazione efficace di dosi particolarmente elevate, senza riscontro del così detto fenomeno della saturazione recettoriale; recentemente è stata avanzata l’ipotesi che l’ossimetolone (come probabilmente altri AAS) si leghino alla porzione Non genomica dei recettori androgeni o altri recettori steroidei, eventualità che non è sta ancora testata
b) Incremento della potenza anabolica (stabilizzando il chetone in C-3) che rende, anche solo mg per mg, l’oxy un anabolizzante di tutto rispetto (320 comparato al metiltestosterone=100 e quindi circa 450 rispetto al testosterone):
c) La capacità della molecola di legarsi al recettore estrogeno, rendendo per questo verso inefficace l’azione antiestrogenica degli inibitori dell’aromatase. L’attività estrogenica è però anche mediata dalla capacità della molecola di ridurre l’SHBG, rendendo il composto ancor più estrogenico quando cosomministrato ad anabolizzanti aromatizzabili ed affini al SHBG come tipicamente il testosterone o anche il boldenone. Questa azione anti-SHBG raggiunge però il suo apice a 50mg die con circa il 40% di soppressione e riducendosi a circa il 25% gai a 100mg/die
d) Bassisima affinità per l’shbg
e) Capacità di innalzare la proteina legante del cortisolo, riducendone così la porzione bioattiva.

Un’altra caratteristica particolare dell’oxy è costituita dalla sua soggezione alla rimozione in quantità modeste del gruppo metilico in C-2 cosa che determina la conversione in 17-alpha-methyl DHT (17AMDHT), cosa che, in base ala sua forte affinità per il l’shbg all’ulteriore biodisponibilità di AAS come il testosterone. Il 17AMDHT determina il residuo effetto androgenico del l’oxy che, mg per mg è piuttosto modesto (45 con il metiltest base 100) con ottimo rapporto (nonostante la credenza popolare) benefici/collaterali per le atlete di sesso femminile (10/1)
Infine l’oxy reca una certa inibizione dell’enzima 11-beta idrossilasi, con conseguente ritenzione idrica che va ad aggiungersi a quella causata dai suoi effetti estrogenici : questo è un ‘effetto in parte positivo, soprattutto se l’Oxy viene supplementato con potassio , in quanto la super idratazione cellullare accresce la sintesi proteica. Ovviamente si verificherà una diminuzione di volume muscolare alla discontinuazione del prodotto. Questa è anche dovuta ad una diminuzione dell’efficacia del prodotto in modo tempo dipendente: infatti i maggiori risultati si riscontrano entro le prime 10 settimane per diminuire nelle seguenti fino a venti: questo può essere anche dovuto ad una attivazione dell’ACTH per compensare la diminuzione iniziale di cortisolo libero.

 

 

OSSERVAZIONI PER L’USO:

1) Associabile molto utilmente con AAS, PH e DS tipo ar, anzi sinergico con queli che sonoparticolrmente affamati di recettori androgeni (tren, ment, norboletone, ecc) o  anche AAS tipo AR meno “leganti, come il primobolan a dosi superiori a 600mg/settimanali).

2) Per le donne ad alto livello ideale se associato all’ostarina, che è potentemente AR praticamente priva di sides.

3) Se si decide di sfruttare la persistente efficacia d alti dosaggi dell’Oxy, una forte supplementazione di N-ademetionina (samyr) e glutadione ridotto (tad) è INDSPENSABILE

 Le dosi considerate "sagge" sono state divise per categoria:

Atleta neofita-intermedio: 50 mg/giorno.

Atleta avanzato: 100 mg/giorno.

Atleta Hard core: 150/200 mg/giorno.

Aggiungerei anche che l'Anadrol può essere utilizzato in cicli "bliz" , della durata di 2-3 settimane seguite dall'utilizzo di un forte anabolizzante per consolidare i guadagni ottenuti con l'Ossimetolone (sempre per 2-3 settimane).

 

Fonti:

1. Schanzer W: Metabolism of anabolic androgenic steroids. Clin Chem. Jul;42(7):1001-20, 1996
2. Cardoso CR, Marques MA, Caminha RC, Maioli MC, Aquino Neto FR: Validation of the determination of oxymetholone in human plasma analysis using gas chromatography-mass spectrometry. Application to pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. Jul 25;775(1):1-8, 2002
3. Pavlatos AM, Fultz O, Monberg MJ, Vootkur A, Pharmd: Review of oxymetholone: a 17alpha-alkylated anabolic-androgenic steroid. Clin Ther. Jun;23(6):789-801; discussion 771, 2001
4. Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA: Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. Jun;114(6):2100-6, 1984
5. Feldkoren BI, Andersson S. Anabolic-androgenic steroid interaction with rat androgen receptor in vivo and in vitro: a comparative study. J Steroid Biochem Mol Biol. 94(5):481-7, 2005
6. Ojasoo T, Delettre J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP: Towards the mapping of the progesterone and androgen receptors. J Steroid Biochem. 27(1-3):255-69, 1987
7. Gorshein D, Murphy S, Gardner FH. Comparative study on the erythropoietic effects of androgens and their mode of action. J Appl Physiol. 35(3):276-8, 1973
8. Allen DM, Fine MH, Necheles TF, Dameshek W. Oxymetholone therapy in aplastic anemia. Blood. 32(1):83-9, 1968
9. Chatterton RT. Inhibition of progestational activity for fertility regulation. Res Front Fertil Regul. 1(3):1-14, 1981
10. Barbosa J, Seal US, Doe RP: Effects of anabolic steroids on hormone-binding proteins, serum cortisol and serum nonprotein-bound cortisol. J Clin Endocrinol Metab. Feb;32(2):232-40, 1971